Palmitoiletanodamide : PEA pour les amis.

Qu’est-ce que le palmitoyléthanolamide (abrégé : PEA) ?

Le palmitoyléthanomide appartient à la famille des N -acyléthanolamines, des lipides endogènes (fabriqués par le corps lui-même) biologiquement actifs qui comprennent, entre autres, le cannabinoïde endogène et le facteur de satiété. Chez les mammifères, le PEA est synthétisé à partir de la double couche lipidique qui recouvre les cellules et est ubiquitaire, c’est-à-dire qu’on le trouve distribuée dans tous les tissus.

Quels sont ses mécanismes d’action ?

Le PEA exerce son activité anti-inflammatoire à travers différents mécanismes d’action :

1. Action sur les mastocytes et la libération d’histamine
Le PEA intervient en amont d’un processus biologique en cascade et permet ainsi une réduction de l’activité des mastocytes qui sécrètent l’histamine avec pour effets : une réduction de la réponse inflammatoire et un effet antiallergique.

2. Action sur la production de facteurs pro-inflammatoires et médiateurs de l’inflammation
Le PEA active un récepteur nucléaire qui se trouve à la surface des cellules de nombreux organes et tissus (intestin, cœur, foie, reins, muscle, tissu adipeux, cellules du système immunitaire) entrainant une réduction de la production de facteurs pro-inflammatoires et médiateurs de l’inflammation avec pour conséquence : une action anti-inflammatoire.

3. Action d’activation des récepteurs cannabinoïdes
Il s’agit d’un mécanisme indirect au travers duquel le PEA induit une réaction en chaine terminant par l’activation de ces récepteurs (cannabinoïdes) qui jouent un rôle important dans la régulation de la réponse inflammatoire, du système immunitaire et de la transmission de la douleur.

Quels sont les principaux effets ?

1. Potentiel neuroprotecteur
Le potentiel neuroprotecteur de PEA a été démontré dans de nombreuses études sur la maladie d’Alzheimer. Dans des modèles animaux, l’administration de cette molécule a entraîné une diminution des déficits comportementaux et une réduction de l’accumulation d’amyloïdes au niveau cérébral (une des principales manifestations de la maladie d’Alzheimer).

2. Réduction de la perception de la douleur neuropathique
Grâce aux mécanismes d’action décrit ci-dessus, le PEA s’est révélée efficace pour réduire la perception de la douleur neuropathique de nature différente et localisée dans différentes zones corporelles. Quelques exemples significatifs figurent dans une étude publiée par l' »Institute for Neuropathic Pain » (Pays-Bas) qui décrit des cas dans lesquels l’introduction du PEA dans le traitement de patients peu sensibles aux traitements standards s’est avérée utile dans l’atténuation des symptômes douloureux. Les patients ayant bénéficié d’un traitement par chimiothérapie étaient sujets à des douleurs neuropathiques telles que : douleurs des mains et des pieds, syndrome d’échec chirurgical du dos, douleur des membres inférieurs liée au diabète de type 2, douleur vulvaire de forte intensité avec altération de la qualité de vie.

Une étude clinique menée par l’Université de Cagliari (Italie) sur des patientes atteintes d’endométriose a révélé que la prise de PEA contribue à soulager la douleur pelvienne, la dyspareunie (douleurs durant les rapports), les dysménorrhées (douleurs menstruelles) et la dyschésie (douleurs à la défécation), en améliorant la qualité de vie et le bien-être psychologique.

3. Réduction de la réponse inflammatoire
Les principaux effets anti-inflammatoires du PEA sont liés, comme expliqué ci-dessus, à sa capacité à moduler l’activation des mastocytes et leur dégranulation et à leur liaison avec Pparα. L’activité anti-inflammatoire a été démontrée dans des modèles expérimentaux de nombreuses pathologies telles que syndrome du côlon irritable, dermatite allergique, uvéite, inflammation de la rétine, cystite.

PEA

L’utilisation du PEA est-elle sûre ?

Absolument. La supplémentation en PEA s’est révélée sûre, sans effets secondaires et sans aucun risque de toxicité aigüe comme chronique.

Quel est l’intérêt de la supplémentation orale VS application locale de PEA ?

La supplémentation orale permet une distribution corporelle globale du principe actif et une action « de fond » contre l’inflammation et la douleur.

L’application locale, en revanche, permet une action plus ciblée et plus rapide sur la zone douloureuse.

L’association des deux constitue sans aucun doute une stratégie utile et indiquée en cas de douleurs pelviennes chroniques, neuropathies ou états inflammatoires.

BIBLIOGRAPHIE
[1] Petrosino S, Di Marzo V. The pharmacology of palmitoylethanolamide and first data on the therapeutic efficacy of some of its new formulations. Br J Pharmacol. 2017 Jun;174(11):1349-1365. doi: 10.1111/bph.13580. Epub 2016 Sep 29. PMID: 27539936; PMCID: PMC5429331.
[2] Gabrielsson L, Mattsson S, Fowler CJ. Palmitoylethanolamide for the treatment of pain: pharmacokinetics, safety and efficacy. Br J Clin Pharmacol. 2016 Oct;82(4):932-42. doi: 10.1111/bcp.13020. Epub 2016 Jun 29. PMID: 27220803; PMCID: PMC5094513.
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Une autre étude intéressante résumé ci-dessous:

Micronized palmitoylethanolamide-polydatin reduces the painful symptomatology in patients with interstitial cystitis/bladder pain syndrome
Cervigni M, Nasta L, Schievano C, Lampropoulou N, Ostardo E.
Biomed Res Int. 2019 Nov 11;2019:9828397. doi: 10.1155/2019/9828397. eCollection 2019

Objet de l’étude : Evaluation de l’efficacité d’un composé micronisé de palmitoyléthanolamide et de polydatine (m-PEA-Pol) dans le traitement des douleurs pelviennes chroniques et d’autres symptômes associés au syndrome de la vessie douloureuse/cystite interstitielle (SVD/CI) chez les patients réfractaires aux traitements conventionnels.

Introduction : La palmitoyléthanolamide (PEA) est un composé lipidique endogène qui réduit la migration et la dégénérescence des mastocytes, et la sur-activation des astrocytes et des cellules gliales, avec d’excellents effets anti-inflammatoires. Le polydatine est la forme glycosylée du resvératrol et en constitue la version la plus biodisponible.

Méthode : L’étude a été menée pendant six mois sur 32 patients. Les symptômes urinaires ont été mesurés à l’aide de l’indice «O’Leary-Sant Interstitial Cystitis Symptom and Problem» et du questionnaire «Pelvic Pain and Urgency/Frequency» (PUF).

Voici, en résumé, les résultats:
– le traitement par m-PEA-Pol a entraîné une réduction progressive et significative de l’intensité de la douleur (p 0.0001);
– les autres symptômes mesurés avec l’indice O’Leary-Sant et l’échelle PUF ont également été atténués ;
– le traitement, en particulier, a entraîné une réduction significative de la fréquence urinaire et une légère amélioration de la capacité vésicale.

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